Селективные агонисты серотонина. Сиозс

Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал . После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен . С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки — их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

Неизбирательного действия:

Избирательного действия:

блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, ;
блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.

Ингибиторы моноаминоксидазы:

неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
Ингибиторы нейронального захвата серотонина : Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
Ингибиторы нейронального захвата норадреналина : препятствуют обратному захвату норадреналина.
Ингибиторы моноаминоксидазы : моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению .

К наиболее частым побочным действиям относят:

запоры;
мидриаз;
задержка мочи;
атония кишечника;
нарушение акта глотания;
тахикардия;
нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть – , дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений ( , ).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

– обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
Мапротилин, – аналогичны Имипрамину.
Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
— обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению , и .
Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.
Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
– провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
Амизол – назначают при и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
– стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, .
Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при , при лечении депрессий.
Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция и депрессивных состояний.
Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии .
Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
– применяется при не тяжелых депрессиях.
Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и .
Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении .
Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
– антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания —
Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при и депрессии различного происхождения.
Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Карина, 27

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Использование таких препаратов оказывает стимуляцию на человеческую психику. Но какие сильные антидепрессанты выбрать, ниже мы предложим список препаратов, пить которые можно не боясь побочных эффектов.

Антидепрессанты доступные всем

Без рецепта врача можно купить только легкие таблетки, способные также оказать положительный эффект на настроение. Приведем названия лекарства, таблетки которого можно купить в свободной продаже. Какие это средства, и почему для их покупки не нужен рецепт.

Выбирая лучший антидепрессант, обратите внимание на этот тетрациклический препарат. С его помощью можно поднять настроение, устраняет апатию, тревогу, стабилизирует психомоторную заторможенность. Говоря про побочные действия, такой препарат нельзя принимать при беременности, нарушениях работы печени, болезнях почек.

Прозак (флувал, продеп, профлузак, флуоксетин)

Такие антидепрессанты без рецептов относятся к группе селективных ингибиторов серотонина (СИОЗС). Такие названия средства часто используются у врача невролога и терапевта. Максимальный эффект препаратов достигается при лечении менструального расстройства, устранения тревожных и панических состояний, улучшает настроение, можно использовать для избавления от навязчивых мыслей. Если принимать такие лекарства регулярно, можно обрести уравновешенную психику и поднять настроение.

Паксил (сирестилл, рексетин, плизил, адепресс)

Прием антидепрессантов трициклической группы приносит хорошие эффекты, такие средства зачастую назначают пить в кабинете врача. Принимать такие лекарственные препараты можно антидепрессивного и противотревожного средства. Если говорить про побочные эффекты и последствия, то он не влияет на работу сердца и психомоторные функции. Можно принимать для коррекции работы сердца. Рекомендовано пить при стрессовых ситуациях, депрессии, разных видах фобий.

Прием антидепрессантов подобного вида повышает настроение и работоспособность. Подобные лекарства имеют в своем составе зверобой, оказывающий хороший эффект.

Выбирая лечение антидепрессантами, можно остановить свой выбор на Персене. Препарат обеспечивает высокий эффект, имеет в составе природные компоненты (перечную мяту, валериану, мелиссу). Поднимает настроение и борется со стрессами.

Действие антидепрессантов этого типа имеет ярко выраженный седативный эффект. Такие лекарственные препараты имеют в составе страстоцвет, хмель, гвайфенезин, мелиссу, бузину, зверобой и боярышник. Принимать лекарственные препараты можно когда требуется снять чувство тревоги, напряжения, боли в голове, облегчить предменструальный и климатический синдромы.

Антидепрессанты растительного происхождения

Могут иметь в своем составе лекарственные средства, они имеют хороший эффект и почти полное отсутствие побочных действий. Такие средства рекомендуется пить, когда нужно справиться с депрессивным и тревожным состоянием, появившимся на фоне переживаний и стрессов. Рекомендуем принимать такие натуральные препараты:

Настои бессмертника, родиолы розовой, корня маралии, лимонника – эти средства устраняют чувство переутомления. Препараты нужно пить перед приемом пищи по 150 грамм;
Спиртовой экстракт левзеи – такие препараты стимулирует психометрические функции человека, повышают настроение, увеличивают работоспособность;
Настойка женьшеня способна проявить эффект в виде стимуляции иммунной системы. Она лечит проявления депрессии, повышает устойчивость организма к стрессам. В качестве побочных эффектов нужно отметить повышенную чувствительность к солнцу. Не рекомендуется ходить в солярий если решили пить настойку женьшеня;
Заманиха – можно использовать для повышения работоспособности, улучшает настроение, нормализует сон;
Пустырник, душица, голубая жимолость, луговой клевер. Такие средства позволяют избавиться от депрессивного состояния;
Боярышник производит успокаивающий эффект;
Хмель, мята перечная, валериана – отличные антидепрессанты растительного происхождения, не имеющие особых побочных эффектов;
Лекарственный дягиль отлично справляется с бессонницей;
Пить календулу можно для снятия переутомления и напряжения.

Все эти лекарственные препараты, имеющие растительное происхождение, могут использоваться исключительно при средних и легких степенях тяжести болезни. Они оказывают эффект при нарушениях сна, беспокойстве, тревоге.

Еще одним показанием для лечения растительными средствами – разные психовегетативные расстройства. Это ряд состояний, при которых во время обследований не выявляется патология внутренних органов, а сами проявления образуются как последствия нарушений работы нервной вегетативной системы. Они в себя включают:

Возникающее периодически чувство нехватки воздуха;
Боли в голове и головокружения;
Боли в области живота и сердца;
Учащенное сердцебиение;
Нарушения опорожнения и мочеиспускания кишечника.

У антидепрессантов на основе зверобоя практически нет побочных эффектов, они могут использоваться без назначения врача. Но в случае более тяжелых депрессивных состояний, такие средства не принесут эффективного результата. При таких состояниях необходима помощь лечащего врача и назначение антидепрессантов другой категории.

Меры безопасности

У многих людей имеются различные расстройства психики. К сожалению, для людей, находящихся постоянно в стрессовых ситуациях, на работе, дома и даже на отдыхе, знакомы проблемы нарушения сна и раздражительности. Женщины обычно при первых проявлениях депрессии стараются выпить лекарственные препараты, не думая про последствия, мужчины «убивают нервы в себе».

Не стоит уклоняться от помощи психиатра. Подобные препараты без рецепта могут не помочь, если имеются факторы, вызывающие патологию. Только после ее определения можно начать принимать медикаментозные препараты. В других случаях болезнь перерастет в хроническую форму с промежутками ремиссий и обострений.

Перед тем как пытаться приобрести антидепрессанты нового поколения в свободном доступе, задумайтесь про побочные эффекты. Может ли вы отличить невроз от депрессивного состояния? Возможно, лучше посетить профессионального врача, который сможет исключить негативное воздействие лекарств на ваш организм. Даже препараты растительного происхождения имеют ряд побочных действий в случае их неправильного использования.

Врачебная статистика говорит, что большинство современных людей, покупающих разнообразные успокаивающие средства, не страдают от проблем с психикой. Такие пациенты создают внутри себя установку на депрессию и стараются излечиться от выдуманного состояния.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ТОП-10 лучших и полный список

Существует множество групп лекарственных средств, которые направлены на психотропную коррекцию при терапии тревожно-депрессивных состояний.

Все они обладают общим механизмом действия, суть которого заключается в контроле влияния на состояние ЦНС тех или иных нейромедиаторов в зависимости от генеза заболевания. Согласно исследованиям особое действие на патогенез депрессий оказывает центральный дефицит серотонина в синоптической передачи, контролируя который можно регулировать психическую активность.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - современные антидепрессанты третьего поколения, которые сравнительно легко переносятся пациентами. Применяются для терапии депрессивных и тревожных расстройств в моно и поли-терапии.

Эта группа медикаментов работает за счет поддержания продолжительной активности центральных серотонинергических процессов путем предотвращения захвата серотонина тканями мозга, вследствие чего медиатор, накапливаясь в области рецепторов, дольше оказывает свое влияние на них.

Основным преимуществом СИОЗС перед другими группами антидепрессантов является избирательное ингибирование только одного вида биогенных аминов, что позволяет предотвратить влияние нежелательных побочных эффектов на организм. Это положительно сказывается на переносимости данной группы лекарств организмом, за счет чего их популярность среди пациентов и специалистов растет с каждым годом.

Механизм действия и фармакологические свойства

При высвобождении серотонина из волокон нервных окончаний в области ретикулярной формации, отвечающей за бодрствование, а также лимбической системы, ответственной за контроль эмоционального состояния, он попадает в пространство, называемое синоптической щелью, где присоединяется к специальным серотониновым рецепторам.

В ходе такого взаимодействия нейромедиатор возбуждает мембраны клеток указанных структур, повышая тем самым их активность. В результате происходит распад этого вещества под действием специальных ферментов, после чего его элементы обратно захватываются теми структурами, через которые был произведен его первоначальный выброс.

Ингибиторы обратного захвата оказывают свое влияние на этапе ферментативного распада серотонина, предотвращая его деструкцию, способствуя последующему накоплению и пролонгированию его возбуждающих эффектов.

В итоге повышения активности нейромедиатора нивелируются патологические процессы депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и фобических расстройств, восполняется дефицит эмоционального поведения и регулирование психических состояний.

Сфера применения

Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
панические расстройства;
обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
психические расстройства потребления пищи - нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
посттравматическое стрессовое расстройство;
расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Ограничения и противопоказания

Прием антидепрессантов СИОЗС запрещен при наличии в крови психостимулирующих препаратов, в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Противопоказано сочетание нескольких препаратов с серотонинергическим действием. Также несовместимо употребление ингибиторов обратного захвата серотонина при наличии в анамнезе эпилепсии.

Печеночная и почечная недостаточность, а также сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации являются противопоказанием к применению селективных ингибиторов.

Наличие очагов ишемического поражения или злокачественных опухолевых образований в области среднего мозга.

Не практикуется употребление СИОЗС раннее, чем через две недели после окончания курса лечения неселективными ингибиторами моноаминоксидазы.

Запрещен прием препаратов группы при наличии глаукомы в активной фазе. Сахарный диабет также является противопоказанием к применению СИОЗС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина несовместимы с антихолинэстеразными средствами, симпатолитиками, гепарином, антикоагулянтами непрямого действия, наркотическими анальгетиками, салицилатами, холиномиметиками и Фенилбутазоном.

Побочные действия

При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут отмечаться следующие побочные реакции (хотя гораздо реже, чем, например, при употреблении трициклических антидепрессантов):

Тошнота, рвота, застойные явления в кишечнике и как следствие запоры.
Могут отмечаться беспокойные состояния, развиваться мания, тревога, нарушение сна вплоть до бессонницы или реверсия до повышенной сонливости.
Возможна повышенная нервная возбужденность, появления мигренеподобной головной боли, потеря остроты зрения, появление кожной сыпи, возможна смена фазы заболевания при биполярном расстройстве личности с переходом от депрессивной к маниакальной.
Может наблюдаться появление тремора, снижение либидо, развитие экстрапирамидных нарушений в виде акатизии, паркинсонизма или острой дистонии. Отмечается повышение выработки пролактина.
При длительном применении возможно такое явление, как утрата мотивации с эмоциональным притуплением, которое также известно как СИОЗС-индуцированный апатический синдром.
Может развиться брадикардия, наблюдаться снижение содержания натрия в крови, приводящее к отекам.
При приеме препаратов в период беременности возможны самопроизвольные аборты в результате тератогенного действия на плод, а также аномалии развития на поздних сроках беременности.
В редких случаях возможен серотониновый синдром с соответствующими психическими, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.

Информация к размышлению

Согласно последним исследованиям, лечение эндогенных депрессий юношеского возраста эффективно и безопасно при использовании в качестве терапии антидепрессантов группы СИОЗС, благодаря отсутствию таких побочных влияний, как при приеме препаратов трициклического ряда.

Предсказуемость лечебного эффекта позволяет предоставить правильное лечение этой группе пациентов, несмотря на атипичную симптоматику депрессий этого возраста, связанных с нейробиологическими изменениями юношеского периода.

СИОЗС позволяют уже на начальных этапах лечения предотвратить обострение состояния и снизить актуальность суицидального поведения, что присуще лицам, страдающих юношескими депрессиями.

Также ингибиторы обратного захвата серотонина доказали свою эффективность в области лечения послеродовой депрессии, оказывают положительное влияние при климактерическом синдроме в виде снижения тревоги и депрессивных состояний, что позволяет использовать антидепрессанты, как замещение гормональной терапии.

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Десять селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые заслужено пользуются популярностью среди пациентов и врачей:

Флуоксетин. Наряду с увеличением серотонинергического влияния по принципу обратной отрицательной связи почти не влияет на накопление норадреналина и дофамина. Незначительно оказывает действие на холинергические и гистоминовые рецепторы H1. При применении хорошо всасывается, максимальная доза в крови с момента приема отмечается через 6-8 часов. Может вызывать сонливость, потерю аппетита, снижение либидо тошноту и рвоту.
Флувоксамин. Представляет собой антидепрессант с анксиолитическим эффектом. Также характеризуется слабым антихолинергическим влиянием. Биодоступность препарата равняется 50 %. Уже спустя четыре часа после приема лекарства может отмечаться максимальная терапевтическая доза в крови. В печени подвергается метаболизму с последующим образованием активного вещества норфлуоксетин. Возможны маниакальные состояния, ксеростомия, тахикардия, артралгии.
Сертралин. Применяется при тяжелых депрессивных состояниях и считается самым сбалансированным препаратом группы. Начало действия отмечается через 2-4 недели после начала курса терапии. При приеме могут наблюдаться гиперкинезы, отеки, а также такое явление как бронхоспазм.
Пароксетин. Преобладают анксиолитический и седативный эффекты. Полностью всосавшись через ЖКТ, максимальная доза активного вещества определяется через 5 часов. Основное применение нашел при панических и обсессивно-компульсивных состояниях. Несовместим с ингибиторами МАО. При приеме с непрямыми коагулянтами повышает кровоточивость.
Циталопрам. Комплексно вместе с серотониновыми блокирует адренорецепторы, гистоминовые и м-холинорецепторы. Уже через 2 часа после приема может отмечаться максимальная концентрация. Возможен тремор, мигрень, расстройства мочеиспускания и ортостатическая гипотензия.
Тразодон. Сочетает в себе анксиолитический, седативный и тимоналептический эффекты. Через час после приема отмечается максимальное содержание в крови. Используется для подавления тревоги и невротических эндогенных депрессий.
Эсциталопрам. Применяется при патологии поведения легкой и умеренной степени выраженности. Особенностью медикамента является отсутствие влияния на клетки печени, что позволяет сочетать Эсциталопрам с другими препаратами. Возможна тромбоцитопения, анафилактический шок, нарушение продукции вазопрессина.
Нефазодон. Используют при нарушениях сна, тревогах и депрессиях различной выраженности. Не оказывает угнетающего действия на половую функцию. Может вызывать повышенную потливость, сухость во рту, сонливость.
Паксил. Не оказывает седативного действия. Используется при умеренно выраженных депрессиях. При применении возможны синусит, отеки лица, усугубление депрессивных состояний, изменение качества семенной жидкости, агрессия.
Серената. Оказывая антидепрессивное влияние, не нарушает психомоторные функции. Применяется в качестве профилактики депрессивных эпизодов. Может вызывать боль за грудинной, шум в ушах, головную боль, диспепсии и одышку.

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Исчерпывающий список СИОЗС, который состоит из всех активнодействующих веществ группы, а также препаратов на их основе (торговые названия).

Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)

Данная группа препаратов обладает стимулирующим и тимоаналептическим действием. Применяются лекарства при разных видах депрессии.

Препараты специфически ингибируют обратный захват серотонина и обладают анксиолитическим действием. Применяются для профилактики и лечения обсесивно-компульсивных расстройств. Имеют влияние также на адренергические, гистоминовые и допаминовые рецепторы.

Медикаменты на основе Пароксетина:

Группа обладает анксиолитическим и седативным свойствами. Действующее вещество имеет бициклическую структуру, что отличает его от других препаратов.

При длительном курсе фармакокинетические свойства не изменяются. Основные показания распространяются на эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Препараты на основе Сертралина:

Алевал;
Асентра;
Золофт;
Серлифт;
Серената;
Стимулотон;
Торин.

Данная подгруппа лекарств применяется при навязчивых состояниях. Не оказывает седативное воздействие и не обладает влиянием на другие рецепторы помимо серотонинергических. Используется в качестве профилактики рецидивов депрессивных состояний.

Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и дисфории. Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.

Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:

Лекарства используются при панических состояниях. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.

Общая схема лечения

Препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина применяются 1 раз в сутки. Это может быть разный временной промежуток, однако чаще всего прием происходит утром до еды.

Лекарственный эффект наступает после 3-6 недель непрерывного курса лечения. Результатом отклика организма на терапию является регресс симптоматики депрессивных состояний, после полного подавления которой терапевтический курс продолжают в течение от 4 до 5 месяцев.

Также стоит учитывать, что при наличии индивидуальной непереносимости или резистентности организма, проявляемой в отсутствии положительного результата в пределах 6- 8 месяцев, группу антидепрессантов заменяют на другую. Дозировка препарата на один прием зависит от производного вещества, как правило, она колеблется от 20 до 100 мг в сутки.

Еще раз о предостережениях!

Антидепрессанты противопоказано употреблять при почечной и печеночной недостаточности, в связи с нарушением элиминации метаболитов препарата из организма, вследствие чего наступает его токсическое отравление.

Стоит с осторожностью применять ингибиторы обратного захвата серотонина людям, чья работа требует высокой концентрации и внимания.

При заболеваниях вызывающих тремор, таких как болезнь Паркинсона, антидепрессанты могут усиливать негативную клинику, что может негативно откликнуться на состоянии пациента.

Принимая тот факт, что ингибиторы обладают тератогенным действием, их не рекомендуют использовать во время беременности и в период лактации.

Также всегда стоит помнить про синдром отмены, который представляет собой комплекс негативных симптомов, которые развиваются при резком прекращении курса лечения:

Эти явления могут происходить в ответ на резкое прекращение приема препарата. Для предотвращения подобных ситуаций, дозировку лекарств следует постепенно снижать в течение одного месяца.

Свое широкое применение селективные ингибиторы серотонина нашли благодаря отсутствию множества побочных реакций, сопряженных с использованием других групп антидепрессантов.

Препараты СИОЗС назначаются при различной степени выраженности депрессивных расстройств, практически не имея ограничения в области психиатрической практики.

Однако данным лекарственным средствам свойственны свои недостатки, проявляющиеся в неполной изученности всех их свойств и наличии отдельных, характерных только для СИОЗС, побочных действий.

Трициклические антидепрессанты: список препаратов

В свое время фарм рынок был заполнен антидепрессантами первого поколения - это так называемые «Трициклические антидепрессанты». Эти препараты являются неселективным ингибитором захвата моноаминов (Норадреналина, Дофамина, Серотонина - вещества головного мозга, поднимающие настроение и вызывающие эмоцию радости см. биохимия мозга), которые в силу многочисленных побочных эффектов уступили место более современным препаратам селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Итак, список препаратов трициклических антидепрессанов

Список препаратов трициклических антидепрессантов включает в себя несколько схожих неселективных (не избирательных) ингибиторов (задерживателей процессов) обратного захвата моноаминов (нейромедиаторов: Норадреналин, Дофамин, Серотонин - химических веществ, отвечающих за передачу импульсов между нейронами и поддерживающих хорошее настроение…в быту - «Гормоны счастья»).

Последние, при депрессии, тревожности, страхах не вырабатываются в должной мере, приводя человека к плохому настроению, сильной подавленности, эмоционально-психологическим страданиям и психическим расстройствам.

Трициклические антидепрессанты - список препаратов:

Помните! трициклические антидепрессанты, кроме многочисленных побочных эффектов, не вылечивают саму болезнь, не удаляют первоисточник - они лишь снимают симптомы заболевания А значит, даже если после приема трициклических антидепрессантов у вас исчезли симптомы и наступила ремиссия, то вероятно вскоре, если не сразу после прекращения приема препарата, у вас наступит то же состояние, если не хуже.

Если вы действительно хотите навсегда избавиться от депрессии, тревожности и страхов, и научиться самостоятельно противостоять этим недугам в будущем, без трициклических антидепрессантов, то пройдите полноценный и реально излечивающий (удаляя первоисточник заболевания) курс психотерапии онлайн

Применение антидепрессантов: список препаратов

В лечении депрессий используются антидепрессанты, список которых можно увидеть ниже. К антидепрессантам относятся препараты, которые избирательно воздействуют на депрессивное состояние человека. Данные средства и нейролептики при депрессии можно применять в случае купирования аффективно-бредовых синдромов у детей и взрослых.

Наиболее распространенные легкие антидепрессанты:

Это только некоторая часть антидепрессантов, используемых в целях борьбы с нервными расстройствами и депрессиями. Все они подразделяются на несколько классификаций.

Успокаивающие

Успокаивающие антидепрессанты - классификация наиболее распространенных препаратов для борьбы с депрессиями.

Амитриптилин относится к классическому типу легких антидепрессантов трициклической структуры. От Имипрамина его отличает достаточно сильное седативное воздействие. Его используют для избавления от депрессий тревожного и ажитированного типов, которые способны проявляться с «витальностью». Данный препарат выпускается в виде таблеток и инъекций.

Еще один отечественный антидепрессант - это Азафен, или Гипофизин. Его используют для борьбы с симптомами «малых» депрессивных расстройств циклотимического регистра. Препарат оказывает умеренные седативные и тимоаналептические действия.

Миансерин, или Леривон, является лекарственным препаратом, обладающим при использовании в малых дозах сильным седативным эффектом. Благодаря этому воздействию его можно использовать для лечения циклотимии в сочетании с бессонницей. Он способен вылечить депрессию с большими эпизодами.

Стимулирующие

Моклобемид, или Аурорикс, является селективным ингибитором МАО. Препарат отличается мощным стимулирующим действием на людей, страдающих заторможенными типами депрессий. Его прописывают при соматизированных типах депрессий. Но препарат категорически запрещен к использованию при тревожных депрессиях.

Имипрамин, или Мелипрамин, является первым полностью изученным антидепрессантом трициклической структуры. Его используют в лечении тяжелых депрессий с высоким преобладанием тоскливости и заторможенности, при суицидальных мыслях. Выпускается препарат как в форме таблеток, так и в виде внутримышечных инъекций.

Флуоксетин - препарат, обладающий тимоаналептическим воздействием. Второе его название - Прозак. Препарат эффективен в период лечения депрессий с обсессивно-фобическими симптомами.

Данный тип лекарства относится к так называемым селективным ингибиторам с обратным захватом серотонина (СИОЗС). Препарат лишен некоторых эффектов клинических трициклических антидепрессантов:

антигистаминного;
адренолитического;
холинолитического.

Пертофран - это более мощный вариант Имипрамина (дезметилированный). Он отличается более ярким активирующим эффектом. Используется препарат для борьбы с депрессиями, сочетаемыми с деперсонализацией.

Препараты сбалансированного воздействия

Второе название Пиразидола - Пирлиндол. Препарат производится в России. Он является обратимым ингибитором МАО типа А, как и Моклобемид. Используется этот лекарственный препарат для предотвращения и лечения депрессий заторможенного типа, а также депрессивных расстройств с ярко выраженными тревожными проявлениями. Преимущества препарата в возможности его приема при глаукомах, простатите и сердечных патологиях.

Еще один мощный препарат, созданный в результате синтеза и введения атома хлора в молекулу имипрамина, - Анафранил. Используется он для лечения депрессий резистентного типа и при купировании аффективных фаз тяжело протекающих депрессий.

Мапротилин, или Людиомил, является антидепрессантом тетрациклической структуры. Он обладает достаточно мощным тимоаналептическим действием при взаимодействии с анксиолитическим и седативным компонентами. Его можно использовать при циркулярной депрессии в сочетании с идеями самообвинения. Препарат используют при инволюционной меланхолии. Выпускают Мапротилин в виде пероральных препаратов и инъекций.

Обратимые ингибиторы моноаминоксидазы и селективные ингибиторы обратного захвата

Бефол относится к отечественным препаратам, которые прописывают при депрессивных расстройствах астенического и анергического типов. Используется он для лечения депрессивной фазы циклотимии.

Феварин и Флуоксетин относятся к классификации препаратов тимоаналептического действия. Препараты оказывают вегетостабилизирующее воздействие.

Циталопрам и Ципрамил - другие названия тимоаналептических антидепрессантов, при помощи которых можно вылечить депрессию. Они относятся к группе седативных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Афобазол относится к антидепрессантам, продающимся без рецепта. Его применяют для борьбы с соматическими болезнями с расстройствами адаптации, тревожными состояниями, неврастенией и онкологическими и дерматологическими заболеваниями.

Хорошим эффектом обладает препарат при лечении нарушений сна и снятии симптомов ПМС. Но стоит учитывать, что принимать его детям и женщинам в период беременности и лактации противопоказано.

Трициклические

Тримипрамин, или Герфонал, применяется при лечении депрессий с повышенной тревожностью. Это один из самых мощных препаратов подобного действия. Его психотропная активность схожа с Амитриптилином. При проведении лечения стоит учитывать перечень противопоказаний этого антидепрессанта:

сухость во рту;
ортостатическая гипотензия;
проблемы с мочеиспусканием.

Антидепрессанты нового поколения

Сертралин и Золофт - названия антидепрессантов с ярким тимоаналептическим действием со слабым стимулирующим эффектом. При этом препараты не имеют холинолитического и кардиотоксического свойства.

Максимального эффекта они достигают при борьбе с соматизированными атипичными депрессиями с некоторыми проявлениями булимии.

Пароксетин является производным препаратом от Пиперидина. Он имеет достаточно сложную бициклическую структуру. Основные свойства Пароксетина - тимоаналептическое и анксиолитическое. Они проявляются при наличии стимуляции.

Препарат хорошо показывает себя при борьбе с эндогенными и невротическими депрессиями, их тоскливыми или заторможенными вариантами.

Венлафаксин - антидепрессант, применяемый при депрессиях на фоне тяжелых психических расстройств, таких как шизофрения и пр.

Опипрамол применяется для лечения соматизированных и алкогольных депрессий. Он способен предотвращать рвоту, судороги и в целом стабилизировать вегетативную нервную систему.

Толоксатон, или Гуморил, схож по способу воздействия на организм человека с Моклобемидом. У препарата отсутствуют холинолитические и кардиотоксические свойства. Но он хорошо справляется с лечением депрессий с ярко выраженной заторможенностью.

Симбалта или Дулоксетин используются для борьбы с депрессиями с паническими атаками.

Побочные эффекты

Большинство антидепрессантов обладает достаточным количеством побочных эффектов. Их список достаточно велик:

гипотензия;
аритмия;
синусовая тахикардия;
нарушение внутрисердечной проводимости;
угнетение функций костного мозга;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения;
гемолитическая анемия;
сухость слизистых;
нарушение аккомодации;
гипотония кишечника;
проблемы с мочеиспусканием;
повышение аппетита;
увеличение массы тела.

Такие вследствие приема трициклического типа антидепрессантов побочные эффекты возникают достаточно часто. В отличие от них, антидепрессанты-ингибиторы обратного захвата серотонина имеют менее выраженные побочные действия. Но это могут быть:

частые головные боли;
бессонница;
тревожные состояния;
депотенцирующие эффекты.

Если для лечения используется комбинирующая терапия, то есть одновременно применяются препараты обоих типов, то может проявляться серотониновый синдром, характеризующийся повышением температуры, признаками интоксикации организма и нарушениями в работе сердца и сосудов.

Любые антидепрессанты при депрессии необходимо принимать только после полного медицинского обследования и постановки точного и полного диагноза.

А для детей их назначают с особой осторожностью. Обязательно делать это под присмотром врача, чтобы не нанести вреда организму.

Антидепрессанты без рецепта врача: названия, цены, список

В последнее время значительно возросло количество людей, страдающих депрессией. Этому во многом способствует бешеный ритм современной жизни, увеличившийся уровень стрессов. Добавляются к этому также экономические и социальные проблемы. Все это не может отразиться на психическом и душевном здоровье людей.

Люди чувствуют изменения в психике, когда те отражаются на их работоспособности и социальных отношениях. Они обращаются к врачу за советом, и нередко он ставит им диагноз – депрессия.

Что это такое – депрессия, и чем она опасна

Прежде всего, нужно отметить, что не следует бояться этого диагноза. Болезнь не свидетельствует о том, что страдающий ей психически или умственно неполноценен. Она не влияет на когнитивные функции мозга, и в большинстве случаев ее возможно вылечить.

Однако депрессия – это не просто плохое настроение или грусть, которая может накатывать время от времени и на здоровых людей. При депрессии человек теряет всякий интерес к жизни, ощущает все время себя разбитым и усталым, не может принять ни одного решения.

Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах. Кроме того, при депрессии портятся отношения с окружающими, становится невозможной работа, появляются мысли о самоубийстве, которые иногда могут и приводиться в исполнение.

Депрессия на самом деле не является следствием слабой воли человека, его недостаточных усилий по исправлению ситуации. В большинстве случаев она представляет собой биохимическую болезнь, обусловленную нарушением обмена веществ и уменьшением в мозгу количества некоторых гормонов, прежде всего, серотонина, норадреналина и эндорфина, выполняющих функции нейромедиаторов.

Поэтому, как правило, депрессию не всегда возможно вылечить немедикаментозными средствами. Хорошо известно, что при подавленном настроении человеку могут помочь смена обстановки, методы релаксации и аутотренинга, и т.д. но все эти способы требуют значительных усилий со стороны пациента, его воли, желания и энергии. А при депрессии их как раз-таки и нет. Получается замкнутый круг. И разорвать его без помощи препаратов, изменяющих биохимические процессы в мозгу, нередко бывает невозможно.

Классификация антидепрессантов по принципу действия на организм

Существует несколько вариантов классификации антидепрессантов. Одна из них основывается на том, какое именно клиническое воздействие препараты оказывают на нервную систему. Всего выделено три типа таких действий:

Седативное
Сбалансированное
Активирующее

Седативные антидепрессанты оказывают успокаивающее действие на психику, снимая тревогу и повышая при этом активность нервных процессов. Активирующие препараты хорошо борются с такими проявлениями депрессии, как апатия и заторможенность. Сбалансированные препараты обладают универсальным действием. Как правило, седативный или стимулирующий эффект препаратов начинает ощущаться уже с самого начала приема.

Классификация антидепрессантов по принципу биохимического действия

Эта классификация считается традиционной. Она основана на том, какие химические вещества включены в препарат, и как они воздействуют на биохимические процессы в нервной системе.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Большая и разнообразная по составу группа препаратов. ТЦА уже давно используются в практике лечения депрессий и имеют солидную доказательную базу. Эффективность некоторых препаратов группы позволяет считать их эталоном для антидепрессантов.

Трициклические препараты способны увеличивать активность нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, тем самым уменьшая причины депрессии. Название группе дали биохимики. Оно связано с внешним видом молекул веществ этой группы, состоящей из трех соединенных вместе углеродных колец.

ТЦА – эффективные препараты, но имеют немало побочных эффектов. Они наблюдаются примерно у 30% пациентов.

К основным препаратам группы относятся:

Амитриптилин
Имипрамин
Мапротилин
Кломипрамин
Миансерин

Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Оказывает как антидепрессивное, так и легкое обезболивающее действие

Состав: 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида

Лекарственная форма: драже или таблетки

Показания: депрессия, нарушения сна, нарушения поведения, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром, мигрень, энурез.

Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, тахикардия, колебания давления, тахикардия, расстройства желудка

Противопоказания: инфаркт, индивидуальная непереносимость, лактация, интоксикация алкоголем и психотропными препаратами, нарушения проводимости сердечной мыщцы.

Применение: сразу после еды. Начальная доза –мг на ночь. Постепенно суточная доза увеличивается до 200 мг за три приема.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)

Это антидепрессанты первого поколения.

Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий разрушение различных гормонов, в том числе и нейромедиаторов. Ингибиторы МАО препятствуют этому процессу, благодаря чему количество нейромедиаторов в нервной системе увеличивается, что в свою очередь, ведет к активизации психических процессов.

Ингибиторы МАО – достаточно эффективные и дешевые антидепрессанты, но обладают большим количеством побочных эффектов. К ним относятся:

Гипотензия
Галлюцинации
Бессонница
Ажитация
Запоры
Головная боль
Головокружение
Сексуальная дисфункция
Нарушения зрения

При приеме некоторых препаратов также следует соблюдать специальную диету, чтобы избежать попадания в организм потенциально опасных ферментов, которые метаболизируются при помощи МАО.

Наиболее современные антидепрессанты этого класса обладают способностью ингибировать лишь одну из двух разновидностей фермента – МАО-А или МАО-Б. Такие антидепрессанты имеют меньшее число побочных эффектов и называются селективными ингибиторами. Неселективные ингибиторы в настоящий момент применяются редко. Их основным преимуществом является низкая цена.

Основные селективные ингибиторы МАО:

Моклобемид
Пирлиндол (пиразидол)
Бефол
Метралиндол
Гармалин
Селегилин
Разагилин

Моклобемид

Антидепрессант, селективный ингибитор МАО. Воздействует в основном на МАО типа А, оказывает антидепрессивное и иммуностимулирующее действие.

Показания: шизофрения, социофиобия, маниакально-депрессивный психоз, алкоголизм, реактивная, сенильная, невротическая депрессии

Противопоказания: обострения психических заболеваний, ажитация, спутанность сознания, возбуждение, беременность и лактация.

Побочные эффекты: головные боли, головокружение, расстройства желудка и кишечника

Применение: после еды. Суточная дозировка –мг, три приема в сутки. Дозировка постепенно увеличивается.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Эти препараты относятся к третьему поколению антидепрессантов. Они сравнительно легко переносятся пациентами и имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с ТЦА и ингибиторами МАО. Не столь опасна и их передозировка по сравнению с другими группами препаратов. Основное показание для лечения препаратами – большое депрессивное расстройство.

Фото: Sherry Yates Young/Shutterstock.com

Принцип работы препаратов основан на том, что нейромедиатор-серотонин, использующийся для передачи импульсов между нейронами контактами, при воздействии СИОСЗ не возвращается обратно в клетку, передающую нервный импульс, а передается другой клетке. Таким образом, антидепрессанты типа СИОЗС увеличивают активность серотонина в нервной цепочке, что благотворно влияет на клетки мозга, затронутые депрессией.

Как правило, препараты данной группы особо эффективны при депрессиях сильной степени тяжести. При депрессивных расстройствах малой и средней степеней тяжести эффект препаратов не так заметен. Впрочем, ряд врачей придерживается и другого мнения, заключающегося в том, что при тяжелых формах депрессии предпочтительнее использовать проверенные ТЦА.

Терапевтический эффект СИОЗС проявляется далеко не сразу, обычно после 2-5 недель приема.

К классу относятся такие вещества, как:

Флуоксетин
Пароксетин
Циталопрам
Сертралин
Флувоксамин
Эсциталопрам

Флуоксетин

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает антидепрессивное действие, снимает чувство угнетенности

Форма выпуска: Таблетки по 10 мг

Показания: депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство, нервная булимия

Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорогам, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, глаукома, аденома, склонность к суицидам, прием ингибиторов МАО

Побочные действия: гипергидроз, озноб, серотониновая интоксикация, расстройства желудка

Применение: вне зависимости от приема пищи. Обычная схема – один раз в день, утром, по 20 мг. Через три недели доза может быть увеличена вдвое.

Аналоги Флуоксетина: Депрекс, Продеп, Прозак

Другие типы препаратов

Существуют также другие группы препаратов, например, ингибиторы обратного захвата норадреналина, селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина, норадренергические и специфические серотонинергические препараты, мелатонинергические антидепресанты. Среди подобных препаратов можно отметить Бупропион (Зибан), Мапротилин, Ребоксетин, Миртазапин, Тразадон, Агомелатин. Все это хорошие антидепрессанты, проверенные на практике средства.

Бупропион (Зибан)

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина. Антагонист никотиновых рецепторов, благодаря чему широко используется при терапии никотиновой зависимости.

Форма выпуска: Табетки 150 и 300 мг.

Показания: депрессия, социофобия, никотиновая зависимость, сезонные аффективные расстройства.

Противопоказания: аллергия на компоненты, возраст до 18 лет, одновременный прием с ингибиторами МАО, нервная анорексия, судорожные расстройства.

Побочные действия: крайне опасна передозировка средства, которая может вызвать эпилептические припадки (2% пациентов при дозе в 600 мг). Также наблюдаются крапивница, анорексия или отсутствие аппетита, тремор, тахикардия.

Применение: лекарство следует принимать один раз в сутки, утром. Типичная доза составляет 150 мг, максимальная суточная доза – 300 мг.

Антидепрессанты нового поколения

Это новые препараты, к которым в основном относятся антидепрессанты класса СИОЗС. Среди лекарств, синтезированных относительно недавно, хорошо показали себя препараты:

Сертралин
Флуоксетин
Флувоксамин
Миртазалин
Эсциталопрам

Разница между антидепрессантами и транквилизаторами

Многие полагают, что хорошим средством для борьбы с депрессией являются транквилизаторы. Но на самом деле, это не так, хотя транквилизаторы часто используются для лечения депрессий.

В чем же состоит разница между этими классами препаратов? Антидепрессанты – это препараты, которые оказывают, как правило, стимулирующее действие, нормализуют настроение и снимают проблемы психики, связанные с недостатком определенных нейромедиаторов. Данный класс препаратов действует в течение долгого времени, и не оказывает влияния на людей со здоровой нервной системой.

Транквилизаторы же, как правило, это средства быстрого действия. Они могут использоваться для борьбы с депрессией, но в основном, в качестве вспомогательных препаратов. Суть их воздействия на психику человека состоит не в коррекции его эмоционального фона в долгосрочный период, как у препаратов от депресии, а в подавлении проявлений негативных эмоций. Они могут использоваться как средства для уменьшения страха, тревоги, возбуждения, панических атак и т.д. Таким образом, это скорее противотревожные и успокаивающие средства, чем антидепрессанты. К тому же при курсовом лечении большинство транквилизаторов, особенно препараты диазепинового ряда, вызывают привыкание и зависимость.

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.

Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.

Афобазол

Противотревожное, анксиолитическое и легкое антидепрессивное средство российского производства без побочных эффектов. Безрецептурный препарат.

Формы выпуска: Таблетки 5 и 10 мг

Показания: тревожные расстройства и состояния различного генеза, нарушения сна, нейроциркуляторная дистония, алкогольная абстиненция.

Побочные эффекты: побочные эффекты во время приема препарата встречаются крайне редко. Это могут быть аллергические реакции, расстройства работы желудочно-кишечного тракта, головные боли.

Применение: желательно принимать препарат после еды. Разовая доза составляет 10 мг, суточная – 30 мг. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация

Чем опасно самостоятельное лечение депрессии

При лечении депрессии необходимо учитывать множество факторов. Это состояние здоровья пациента, физиологические параметры его организма, разновидность заболевания, другие принимаемее им препараты. Самостоятельно проанализировать все факторы и подобрать лекарство и его дозировку таким образом, чтобы оно было бы полезно и не принесло бы вреда, сможет далеко не всякий больной. Только специалисты – психотерапевты и невропатологи, обладающие большим практическим опытом, смогут решить эту задачу и сказать, какие лучше антидепрессанты использовать конкретному больному. Ведь одно и то же лекарство, употребляемое разными людьми, приведет в одном случае к полному излечению, в другом – не окажет никакого эффекта, в третьем – может даже усугубить ситуацию.

Практически все препараты от депрессии, даже самые легкие и безопасные, могут вызвать побочные эффекты. А сильных препаратов без побочных эффектов просто не существует. Особенно опасно длительное бесконтрольное применение препаратов или превышение дозировки. В таком случае может возникнуть интоксикация организма серотонином (серотониновый синдром), которая может привести к летальному исходу.

Как получить рецепт на препарат?

Если вы полагаете, что у вас депрессия, то рекомендуется обратиться к врачу-психотерапевту или невропатологу. Только он может тщательно изучить ваши симптомы и назначить подходящий в вашем случае препарат.

Растительные препараты от депрессии

Самые популярные на нынешний день растительные препараты для поднятия настроения содержат в себе экстракты мяты, ромашки, валерианы, пустырника. Но наибольшую эффективность при депрессии продемонстрировали препараты, содержащие зверобой.

Механизм терапевтического действия зверобоя пока точно не выяснен, но ученые полагают, что содержащийся в нем фермент гиперицин способен ускорять синтез норадреналина из дофамина. Также в зверобое содержатся и другие вещества, оказывающие благотворное влияние на нервную систему и другие системы организма – флавоноиды, танины, эфирные масла.

Фото: Ron Rowan Photography/Shutterstock.com

Препараты зверобоя – легкие антидепрессанты. Они помогут далеко не при всякой депрессии, особенно при ее тяжелых формах. Тем не менее, эффективность зверобоя при легких и средних депрессиях была доказана серьезными клиническими исследованиями, в которых он показал себя не хуже, а по некоторым параметрам даже лучше, чем популярные трициклические препараты от депресии и СИОЗС. К тому же препараты зверобоя имеют сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Их можно принимать детям, начиная с 12 лет. Среди негативных эффектов приема препаратов зверобоя следует отметить явление фотосенсибилизации, заключающееся в том, что при воздействии на кожу солнечных лучей во время курса лечения препаратом на ней могут появляться высыпания и ожоги.

Лекарственные средства на основе зверобоя продаются без рецепта. Поэтому если вы ищете средства от депрессии, которые можно принимать без рецептов врачей, то этот класс препаратов может быть лучшим выбором.

Некоторые препараты на основе зверобоя:

Негрустин
Деприм
Гелариум Гиперикум
Нейроплант

Негрустин

Антидепрессивное и противотревожное средство на основе экстракта зверобоя

Форма выпуска: существует две формы выпуска – капсулы, содержащие 425 мг экстракта зверобоя и раствор для внутреннего приема, разлитый во флаконы 50 и 100 мл.

Показания: легкие и средние депрессии, депрессия ипохондрического типа, состояние тревоги, маниакально-депрессивные состояния, синдром хронической усталости.

Противопоказания: фотодерматит, эндогенная депрессия, беременность и лактация, одновременный прием ингибиторов МАО, циклоспорина, дигоксина и некоторых других препаратов.

Побочные эффекты: экзема, крапивница, усиление аллергических реакций, расстройства ЖКТ, головные боли, железодефицитная анемия.

Применение: три раза в день принимается по капсуле Негрустина или 1 мл раствора. Детям до 16 назначается 1-2 капсулы в день. Максимальная суточная доза составляет 6 капсул или 6 мл раствора.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — третьего поколения, которые сравнительно легко переносятся пациентами. Применяются для терапии депрессивных и расстройств в моно и поли-терапии.

Основным преимуществом СИОЗС перед другими группами является избирательное ингибирование только одного вида биогенных аминов, что позволяет предотвратить влияние нежелательных побочных эффектов на организм. Это положительно сказывается на переносимости данной группы лекарств организмом, за счет чего их популярность среди пациентов и специалистов растет с каждым годом.

Механизм действия и фармакологические свойства

В итоге повышения активности нейромедиатора нивелируются патологические процессы депрессивных, и фобических расстройств, восполняется дефицит эмоционального поведения и регулирование психических состояний.

Сфера применения

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Ограничения и противопоказания

Тошнота, рвота, застойные явления в кишечнике и как следствие запоры.
Могут отмечаться беспокойные состояния, развиваться , вплоть до бессонницы или реверсия до повышенной сонливости.
Возможна повышенная нервная возбужденность, появления , потеря остроты зрения, появление кожной сыпи, возможна смена фазы заболевания при с переходом от депрессивной к маниакальной.
Может наблюдаться появление , снижение либидо, развитие в виде , или острой . Отмечается повышение выработки пролактина.
При длительном применении возможно такое явление, как утрата мотивации с эмоциональным притуплением, которое также известно как СИОЗС-индуцированный апатический синдром.
Может развиться брадикардия, наблюдаться снижение содержания натрия в крови, приводящее к отекам.
При приеме препаратов в период беременности возможны самопроизвольные аборты в результате тератогенного действия на плод, а также аномалии развития на поздних сроках беременности.
В редких случаях возможен с соответствующими психическими, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.

Информация к размышлению

Также ингибиторы обратного захвата серотонина доказали свою эффективность в области лечения послеродовой депрессии, оказывают положительное влияние при климактерическом синдроме в виде снижения и депрессивных состояний, что позволяет использовать антидепрессанты, как замещение гормональной терапии.

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)

Препараты на основе ;

Прозак;
Депрекс;
Флунисан;
Флувал;
Профлузак;
АПО-флуоксетин;
Продеп;
Флунат;
Флуксонил;
Флюдак.

Авоксин.

Пароксетин;
Рекситин;
Серестилл;
Плизил;
Актапароксетин;
Апо-пароксетин.

Препараты на основе Сертралина:

Опра;
Прам;
Седопрам;
Сиозам;
Уморал;
Циталифт;
Циталорин;
Цитол;
Циталопрам.

Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и . Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.

Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:

Лекарства используются при . Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.

Общая схема лечения

Еще раз о предостережениях!

При заболеваниях вызывающих тремор, таких как , антидепрессанты могут усиливать негативную клинику, что может негативно откликнуться на состоянии пациента.

Следует помнить, что при сильном физическом истощении организма лекарственные средства данной группы нельзя применять из-за риска еще большего угнетения аппетита.

Антидепрессанты

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы):

Механизм действия: повышают норадренергическую и серотонинергическую активность в результате подавления обратного захвата обоих нейротрансметтеров; обладают также антихолинергическим, антигистаминным действием и антагонизмом к альфа-адренорецепторам.

Амитриптилин

Имипрамин

Кломипрамин

Опипрамол

Доксепин

Дибензепин

Нортриптилин

Мелитрацен

Тримипрамин

Амоксапин

Бутриптилин

Лофепрамин

Досулепин

Мапротилин

Фторацизин

Дезипрамин

Вилоксазин

Венлафаксин

Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы:

Механизм действия: повышают норадренергическую и серотонинергическую активность, подавляя разрушение серотонина и норадреналина путем ингибирования фермента - моноаминоксидазы. В связи с неспецифичностью действия препаратов (ингибирование моноаминоксидаза типа А и типа В) необходимо соблюдать тирамин-свободную диету, в связи с возможностью развития "сырных реакций". Так же нельзя сочетать ИМАО с СИОЗС в связи с возможностью развития серотонинового синдрома. СИОЗС можно назначать по истечению 2-х недельного срока, с момента последнего приема ИМАО.

Производные гидрозина:

Ниаламид

Негидрозиновые:

Фенелзин

Транилципромин

Изокарбоксазид

Обратимые селективные ингибиторы моноаминоксидазы типа А:

Механизм действия: повышают норадренергическую и серотонинергическую активность, подавляя разрушение серотонина и норадреналина путем ингибирования моноаминоксидазы типа А, причем ингибирование фермента обратимое. В связи с этим исчезает необходимость в тирамин-свободной диете. Однако назначать ИМАО типа А в комбинации с СИОЗС - не рекомендуется.

Моклобемид

Пиразидол

Тетриндол

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

Механизм действия: в основе лежит подавления реабтейковских систем серотонина, в результате чего он накапливается в синаптической щели.

Тразодон

Флуоксетин

Флувоксамин

Сертралин

Пароксетин

Циталопрам

Минаприн

Селективные ингибиторы обратного захвата дофамина:

Механизм действия: в основе лежит подавления реабтейковских систем дофамина, в результате чего он накапливается в синаптической щели.

Номифензин

Аминептин

Бупропион

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина:

Механизм действия: в основе лежит подавления реабтейковских систем норадреналина, в результате чего он накапливается в синаптической щели.

Томоксетин

Пизоксетин

Блокаторы альфа-2-рецепторов:

Механизм действия: относится к антагонистам альфа-2-рецепторов. Блокирую эти пресинаптические рецепторы усливается выброс норадреналина и серотонина.

Миртазапин

Миансерин

Другие антидепрессанты:

Нефазодон. Механизм действия: обладает сильным антагонизмом к рецепторам серотонина. Предполагается, что антагонизм к рецепторам усиливает серотонинергическу трансмиссию через постсинаптические рецепторы серотонина, что обеспечивает антидепрессивный эффект.

Тианептин. Механизм действия: стимулирует обратный захват серотонина на пресинаптическом уровне. Тианептин корректирует вызванное стрессом повышение выброса адреналина и увеличивает содержание внеклеточного дофаминав префронтальной коре. Кроме того купируется вызванное стрессом возбуждение ГГН системы.

Классификация антидепрессантов по фармакологическому действию:

Стимулирующие антидепрессанты:

Имипрамин (мелипрамин, тофранил, прилойган)

Нортриптилин (авентил, психостил, нортрилен)

Вилоксазин

Дезипрамин (пертофран, петилил, норпрамин)

Ниаламид (нудерал, новазид)

Транилципромин (трансамин, парнот)

Фенелзин (нардил)

Инказан (метралиндол)

Моклобемид (аурорикс)

Флуоксетин (прозак, продел)

Сертралин

Минаприн (кантор)

Аминептин (сюрвектор)

Бупропион

Томоксетин

Седативные антидепрессанты:

Фторацизин

Амитриптилин (лароксил, элавил, дамилен, триптизол)

Азафен (пипофезин)

Амоксапин (моксадил, азендин, демолокс)

Доксепин (синэкван, новоксапин, апонал)

Опипрамол (инсидон, прамалон)

Тримипрамин (сюрмонтил, герфонал, сапилент)

Бутриптилин (эваден)

Миансерин

Миртазапин (ремерон, мепирзапин)

Флувоксамин

Тразодон (дезерил, триттико, прагмарель)

Нефазодон (серзон)

Сбалансированные антидепрессанты:

Кломипрамин (анафранил, гидифен)

Досулепин (дотиепин, протиаден, идом)

Мелитрацен (траусабун, адаптол, метраксил)

Лофепрамин (гамонил, тимелит)

Мапротилин (лудиомил)

Венлафаксин

Сертралин

Пароксетин

Тианептин (стаблон, коаксил)

Пиразидол (пирлиндол)

Нейролептики

Механизм действия: антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен блокированием центральных дофаминовых рецепторов. Некоторые нейролептики блокируют так же адренергические и серотониновые рецепторы. Более подробно механизм действия будет разобран на примере аминазина.

Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

Аминазин

Пропазин

Левомепромазин (тизерцин)

Алимемазин

Метеразин

Этаперазин

Метофеназат

Трифтазин

Фторфеназин

Фторфеназин-деканоат

Тиопроперазин

Пипотиазин

Перициазин

Тиоридазин

Производные тиоксантена (типичные нейролептики):

Хлорпротиксен

Зуклопентиксол:

Клопиксол Акуфаз

Клопиксол Депо

Клопиксол

Флупентиксол:

Флюанксол

Флюанксол Депо

Флюанксол Капли

Производные бутерофенона (типичные нейролептики):

Галоперидол

Трифлуперидол

Дроперидол

Бенперидол

Производные дифенилбутилпиперидина (типичные нейролептики):

Флушпирилен (орап)

Пенфлюридол

Производные индола (типичные нейролептики):

Карбидин

Производные дибензодиазепина (атипичные нейролептики):

Азалептин (Клозапин)

Холанзапин

Сероквель

Замещенные бензамиды (атипичные нейролептики):

Сульпирид

Сультоприд

Просульпин

Производные бензизоксазола (атипичные нейролептики):

Рисполепт

Анксиолитики

Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, которые представляют собой ГАМК-бензодиазепин-хлорионоформ, находящийся на постсинаптической мембране ней-ронов лимбической системы, гиппокампа, гипоталамуса. В результате в ЦПМ образуется канал для ионов хлора, повышается его концентрация, что приво-дит к аллостерической активации ГАМК рецепторов, в результате происходит удлинение времени действия тормозного медиатора ГАМК. Эти рецепторы обна-ружены и в спинном мозге, и в скелетной мускулатуре. В результате их акти-вации наблюдается эффект миорелаксации.

Производные бензодиазепина:

Хлозепид

Феназепам

Лоразепам

Бромазепам

Гидазепам

Клобазам

Альпразолам

Тетрезепам

Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола:

Мепротан

Производные дифенилметана:

Оксилидин

Триоксазин

Тофизопам

Седативные средства

Корневища с корнями валерианы

Валокормид

Валоседан

Корвалол

Валокордин

Трава пустырника

Стрессплант

Натрия бромид

Калия бромид

Бромкамфора

Ноотропные препараты

Пирацетам

Аминалон

Натрия оксибутират

Пантогам

Пикамилон

Пиридитол

Циннаризин

Когнитив

Церебролизин

Нормотимические препараты

Лития карбонат

Лития оксибутират

Карбамазепин

Психостимуляторы

Арилалкиламины:

Сиднокарб

Производные бензимидазола:

Основы адекватного применения препаратов в психиатрии

В. Козловский

Адекватность проводимой лекарственной терапии приобретает важное значение, учитывая богатый выбор препаратов. Не вызывает никаких сомнений, что сейчас в любой медицинской специальности этот вопрос стоит достаточно остро. Нарушение приемов рационального использования лекарств не всегда заметно, когда речь идет о лечении хронических заболеваний или когда трудно объективизировать динамику лечебного процесса. К таким отраслям медицины относится психиатрия, в которой вопрос правильного назначения отдельных препаратов и даже целых классов стоит наиболее остро. Это обусловлено тем, что количество новых средств постоянно растет, эффект от их применения развивается достаточно медленно, а спектр их психотропной активности часто не укладывается в привычные схемы действия классических препаратов. В качестве иллюстрации альтернативных показаний можно вспомнить рекомендации к назначению антидепрессантов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина помимо депрессии при различных тревожных нарушениях, использование атипичных нейролептиков при депрессивных состояниях или антиконвульсантов и блокаторов кальциевых каналов при биполярных расстройствах и т.д., примеров тому не мало.

Целью настоящей работы стало рассмотрение основных принципов проведения рациональной терапии психически больных пациентов. Прежде всего несколько слов о значении данного вопроса. Как известно, адекватность назначения препаратов связана с действиями врача в соответствии с двумя направлениями, определяющими эффективность терапии: фармакокинетикой и фармакодинамикой. Соблюдение общих правил фармакокинетики направлено на достижение терапевтических концентраций препаратов в точке мишени, а фармакодинамики – на выбор препарата в соответствии с механизмом его действия и спецификой патологии.

Вопросы психофармакологии, связанные с соблюдением общих принципов фармакокинетики, редко рассматриваются на страницах научной печати. Вероятно, это связано с тем, что химическая структура, определяющая химико-физические свойства всех психотропных средств, всегда должна удовлетворять главному критерию “психотропности” – растворимости в липоидах. Последнее прямо связано с распределением препаратов в организме и их проникновением в ЦНС через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Следует заметить, что понятие ГЭБ предполагает наличие не статичного образования, а функционально активной системы, адекватная работа которой зависит от состояния организма в целом и в то же время сама способна контролировать нормальное течение физиологических процессов. Например, хорошо известно, что проницаемость ГЭБ резко повышается при судорогах, артериальной гипертензии, аллергических и инфекционных повреждениях. Кроме того, хорошо известно, что внутривенное введение гиперосмолярных растворов (40% раствор глюкозы, 30% раствор тиосульфата натрия, 25% раствор сульфата магния и т.п.) может провоцировать большее проникновение веществ через ГЭБ. Также известно, что в мозгу имеются области высокой проницаемости ГЭБ для физиологически активных веществ и наличие таких точек (гипофизарная и эпифизарная область, область postrema, преоптическая впадина) необходимо для нормального функционирования, например, нервно-гуморальных и защитных реакций (адекватное функционирование биологических обратных связей). Поэтому говорить о том, что вещество вообще не способно проникать через ГЭБ, можно только весьма условно, поскольку небольшие его количества все-таки способны попадать в мозговую ткань и оказывать соответствующее действие.

Один из важных параметров, характеризующий фармакокинетику препаратов, – это кажущийся объем распределения. Он показывает гипотетический объем жидкости, в котором распределяется внутривенно введенная доза препарата так, что создавшаяся концентрация в конце его введения становится равной, определяемой в плазме крови. Поскольку большинство психотропных препаратов в отличие от препаратов периферического действия имеет больший объем распределения, то они в известной мере могут почти равномерно насыщать все ткани организма. Для сравнения: объем распределения амитриптилина, нортриптилина, галоперидола – 20, 21, 23 л/кг, а для дигитоксина, анаприлина, окспренолола – 0,5, 4, 6 л/кг соответственно. Однако следует подчеркнуть, что объем распределения не только определяется растворимостью препаратов в липоидах, но и в воде, а также зависит от других свойств лекарственной молекулы. В целом же считается, что чем больше объем распределения, тем лучше проникновение препарата в различные ткани организма и тем труднее последнему от него освободиться, даже в случае применения таких методов, как форсированный диурез или почечный диализ. Тем не менее следует заметить, что необходимые для нормальной работы мозга эндогенные вещества и препараты, подобные им, способны проникать через ГЭБ активным способом посредством специфических транспортных систем, доставляющих их в мозговую ткань (витамины, гормоны).

Понятно, что активная терапевтическая концентрация лекарственных веществ в плазме крови и мозге при условии хорошей растворимости в липоидах прежде всего зависит от вводимой дозы, а постоянство концентрации будет определяться скоростью элиминации препаратов из организма.

В основном в психиатрии используется оральный путь введения препаратов, в экстренных случаях внутримышечный и крайне редко в ургентных ситуациях – внутривенный. Об особенностях поступления препаратов в плазму крови при этих путях введения хорошо известно и потому необходимость подробно останавливаться на них отсутствует. Элиминация препарата связана с работой почек, печени и активностью метаболических процессов, все эти характеристики зависят от химической структуры препаратов и индивидуальных различий в интенсивности работы соответствующих систем организма.

Считается, что определение концентрации лекарственного препарата в плазме крови имеет большое значение, поскольку может отражать содержание активного вещества, в том числе и в мозговой ткани, а от него зависит качество действия – терапевтическое или токсическое. Однако применительно к психофармакологии данное положение в большей степени может отражать риск появления “периферических” побочных эффектов со стороны применяемых психотропных препаратов, чем характеризовать их психотропную активность. Это подтверждается тем, что для таких классов психотропных средств, как антидепрессанты и нейролептики, не выявлено прямой и абсолютной зависимости: доза–выраженность психотропного эффекта . Данный факт связан с особенностями действия психотропных препаратов на эндогенные нейрохимические системы, через которые реализуется их действие. Особенности фармакодинамики или механизма действия психотропных препаратов определяются, с одной стороны, функциональным состоянием соответствующих нейрохимических систем (их способностью реагировать/меняться под действием психотропного средства), а с другой – селективностью/специфичностью их действия на систему-мишень. Ввиду ограниченного объема данной работы говорить подробнее о фармакодинамике и патофизиологии психических нарушений не представляется возможным.

С динамикой изменения концентрации препарата в организме связан наиболее известный показатель, характеризующий этот процесс – период полувыведения лекарства из плазмы крови. Обычно считается, что при нормальной работе органов, отвечающих за выведение ксенобиотиков, вещество полностью удаляется из организма за период его полувыведения, умноженный на 5 . Как правило, для подавляющего большинства психотропных средств этот показатель оказывается выше, чем для препаратов других групп, применяющихся в смежных областях медицины, в которых используются средства с менее жесткими требованиями в отношении их проникновения через гистогематические барьеры. Если считать, что для психотропных препаратов период полувыведения практически всегда превышает 12 ч, то кратность введения этих средств не должна быть чаще 2–3 раз в сутки, а в большинстве же случаев бывает достаточно даже однократного назначения препаратов. Уместно сказать, что во многих руководствах по фармакотерапии кратность введения лекарств часто умалчивается, и это снижает ценность соответствующих пособий для практикующих врачей.

Возвращаясь к показателю время полужизни или полувыведения препарата, следует заметить, что его надо отличать от другого показателя – полупериода биологической активности, который отражает физиологическое или терапевтическое действие вещества. Этот показатель приобретает значение тогда, когда лекарственный препарат, метаболизируя, образует активные метаболиты того же спектра действия, что и основной “материнский” продукт. С появлением активных и пассивных (неактивных) метаболитов связан один из этапов элиминации (освобождения организма от ксенобиотика) – биотрансформация. Наиболее часто препараты подвергаются метаболизму в печени, затем в крови, легких, мышцах. Эта фаза метаболических превращений присутствует и тогда, когда препарат вводится внутримышечно или подкожно, но менее значима при внутривенном введении. Как правило, на этом этапе идет биологическое окисление веществ при участии системы изоферментов цитохрома Р-450. Кроме того, некоторые препараты, попадающие в печень и выделяющиеся в неизмененном виде с желчью, способны повторно подвергаться всасыванию, попадая в системный кровоток, систему портальной вены, и вновь в желчь, повторяя многократно этот цикл, они могут длительно определяться в организме в небольших концентрациях (хлорпромазин, хлоралгидрат, метаквалон, дифенин, трициклические антидепрессанты).

С биотрансформацией связано понятие биодоступности, которое отражает в процентах попадающую в системный кровоток часть активного вещества, оставшегося после первого прохождения через печень. Уже на этом этапе могут появляться вещества, образующиеся в процессе метаболизма препарата и обладающие весьма активными биологическими свойствами. Они могут вызывать не только терапевтическое, но и токсическое, онкогенное, тератогенное и другие действия. Общее количество метаболитов, образовавшихся в процессе первичной биотрансформации, уменьшает количество активного вещества именно на ту часть, которая на них приходится. Некоторые средства, имея относительно короткий период полужизни, могут образовывать длительно живущие активные метаболиты, появление которых в плазме крови может предполагать развитие кумулятивных эффектов. В качестве примера можно вспомнить, что известный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина флюоксетин (Т1/2=50–70 ч) – прозак, продеп, портал и др. – в процессе метаболических превращений образует активный длительно живущий метаболит (Т1/2= 160–360 ч), близкий по спектру психотропной активности самому препарату. Это в зависимости от клинической ситуации может рассматриваться и как положительный момент, и как негативный. К примеру, при успешном использовании лекарства пациентом, страдающим депрессией, режим его применения может быть более свободным, пропуск в приеме 1–2 и даже 3–4 дней не скажется существенно на терапевтическом эффекте этого препарата. С другой стороны, при резистентности пациента к этому средству, переход на другой препарат (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты) или комбинацию из нескольких следует проводить крайне осторожно из-за риска развития тяжелых последствий в виде появления злокачественного серотонинового синдрома.

На этапе биотрансформации возможно изменение фармакокинетики основного препарата, если он вводится в комбинации с другими сопутствующими средствами. Особенного внимания заслуживают комбинации препаратов, в составе которых имеются индукторы (этанол, фенобарбитал, дифенин, карбамазепин, гексамидин, димедрол) и ингибиторы печеночных ферментов (пиридитол, циметидин).

Попытки использовать метаболический этап превращений препаратов с пользой для больного были реализованы при создании так называемого неактивного пролекарства, средства, из которого в результате метаболизма образуется физиологически активное вещество. Среди психотропных препаратов пролекарством является бупропион – антидепрессант дофаминпозитивного типа действия.

К сожалению, в справочных изданиях по психофармакологии никогда не появится гипотетический показатель, способный отразить эквипотенциальность действия аналогов. Любому врачу хорошо известны отличия по биологическому действию препаратов разных фирм-производителей, имеющих одно активное вещество, например диазепам (валиум, реланиум, седуксен, сибазон, апаурин, саромет и др.). Несмотря на то что все эти препараты содержат диазепам, спектр их активности разнится от выраженного снотворного до легкого седативного, и при этом меняется как выраженность, так и скорость наступления анксиолитического действия, свойственного данному препарату. Подобные различия в клиническом действии, вероятно, связаны с тем, что фирмы-производители используют разные наполнители (“нейтральные” вещества), необходимые для приготовления лекарственной формы. Скорее всего, что этой же причиной обусловлены и различия в величине некоторых фармакокинетических параметров, определяющих уровень концентрации активного вещества в плазме крови и ткани-мишени.

В заключение этой части работы также необходимо упомянуть еще об одной фармакокинетической характеристике, отражающей продолжительность нахождения активного вещества в организме – связывании с белками плазмы крови. Так же как и в случае с проникновением через гистогематические барьеры, психотропные препараты, как правило, в значительно большей степени, чем иные средства, способны связываться с белками плазмы крови (альбумины, кислый 1-гликопротеид). К примеру, связывание с белками для тиоридазина – 99,5%, хлорпротиксена – 97%, аминазина – 90%, галоперидола – 90%, амитриптилина – 95%, дезипрамина и доксепина – 80%, а для амидопирина – 27%, дигоксина – 30%, атропина – 50%, пиндолола – 60%. Поскольку связанная фракция препарата рассматривается как своеобразное депо, из которого активное вещество постепенно поступает в плазму крови, то, как и в вышеописанных ситуациях, освобождение организма от психотропного средства происходит медленнее, чем элиминация от другого менее связанного с белковой фракцией препарата.

Итак, при рассмотрении появления психотропных эффектов, были выделены фармакокинетические параметры, с помощью которых можно контролировать терапевтическую концентрацию лекарственных средств в плазме крови. Однако в отличие от терапевтической практики, в которой действие назначенного препарата, как правило, коррелирует с содержанием лекарственного средства в плазме крови, только часть психотропных средств оказывает зависимый психотропный эффект в соответствии с изменением дозы и концентрации препарата. К таким средствам относятся тимостабилизаторы (производные вальпроевой кислоты, препараты лития, карбамазепин), противоэпилептические и противосудорожные препараты, снотворные средства, но, к сожалению, подобным действием не обладают основные психотропные классы – антидепрессанты и антипсихотики, причем как типичные, так и атипичные средства нового поколения. Если отсутствие подобной зависимости было отмечено в специальных исследованиях, то косвенным, дополнительным свидетельством верности этого заключения является то, что терапевтический эффект при назначении этих препаратов формируется от 2 до 6 нед. Когда речь идет о таком продолжительном периоде терапевтического “бездействия” препаратов (это трудный период в профессиональной жизни психиатра), можно предположить, что для развития психотропного эффекта требуются какие-то перестройки нейрохимических систем мозга. Они могут быть связанны как с изменением содержания медиаторов, так и/или изменением количества рецепторов в определенных структурах мозга. В психиатрической практике значение приобретает не только период “терапевтического бездействия”, но и отсутствие в этом периоде нежелательных эффектов от назначенного препарата. Если в течение 2–3 нед от начала терапии препаратом больной не будет ощущать никаких эффектов от его приема, то не исключено, что даже объективно наступившее улучшение состояния может оказаться заниженным при субъективной оценке (больному кажется, что лекарство на него не действует, поскольку он его не ощущает). Если же препарат в самом начале терапии, не оказывая терапевтического действия, все же вызывает появление нежелательных эффектов, то при развитии даже минимальных положительных сдвигов состояние может оцениваться не только пациентом, но и врачом с явной переоценкой эффективности. О роли психологических факторов лекарственной терапии подробно изложено в монографиях И.П.Лапина .

Вероятно, правомерно предположить, что действие психотропных средств на психическое состояние здоровых и душевнобольных различается. Причем, вероятно, что различия между здоровыми и больными связаны с особенностями нейрохимии, на фоне которой развивается действие лекарства. Поскольку антипсихотики и антидепрессанты обладают соответствующим (антипсихотическим и антидепрессивным) эффектом только у больных и редукция патологической симптоматики четко связана с их действием, то, вероятно, их активность направлена на изменение устойчивого метаболизма мозга, сформированного патологической системой.

О развитии устойчивого патологического состояния при болезнях мозга говорили исследователи Н.П.Бехтерева и соавт. и Г.Н.Крыжановский , отмечая устойчивые изменения как в функционировании нейрохимических систем, так и в работе нейрофизиологических механизмов, определяющих соответствующие изменения психических функций. Поскольку большинство психических заболеваний носит хронический характер, часто прогредиентный либо по выраженности и тяжести психической симптоматики, либо по характеру изменений цикла рецидив–ремиссия, то нейрохимические изменения не стоят на месте, а претерпевают некие изменения, связанные с вовлечением все новых и новых нейрохимических систем. В связи с подобной динамикой может меняться и активность одних препаратов в сравнении с другими, и ранее неактивные средства на каком-то этапе заболевания могут оказаться эффективными.

Врачу необходимо видеть пациента еженедельно или раз в две недели, чтобы оказывать ему поддержку, давать необходимую информацию и контролировать изменения в состоянии. Телефонные звонки могут дополнять визиты к врачу. Пациент и его близкие могут быть обеспокоены мыслью о наличии психического расстройства. В этой ситуации врач может помочь, объясняя, что депрессия является серьезным медицинским заболеванием, вызванным биологическими нарушениями и требующим специфического лечения, а также, что депрессия чаще всего заканчивается самостоятельно и прогноз при лечении хороший. Пациента и его близких необходимо убедить, что депрессия не является изъяном характера (например, ленью). Объяснение пациенту того, что путь к выздоровлению не будет легким, поможет ему впоследствии справиться с чувством безнадежности и улучшить сотрудничество с врачом.

Ободрение пациента в постепенном расширении повседневной активности (например, прогулки, регулярные физические упражнения) и социальных взаимодействий должно быть сбалансировано с признанием желания пациентов избегать деятельности. Врач должен рекомендовать пациенту избегать самообвинения и объяснить, что мрачные мысли - это часть заболевания, и они пройдут.

Психотерапия

Индивидуальная психотерапия, часто в виде когнитивно-бихевиоральной терапии (индивидуальной или групповой), сама по себе часто эффективна при легких формах депрессии. Когнитивно-бихевиоральная терапия все шире используется для преодоления инертности и самообвиняющего мышления депрессивных пациентов. Однако когнитивно-бихевиоральная терапия наиболее эффективна, если используется в сочетании с антидепрессантами для лечения умеренной и тяжелой депрессии. Когнитивно-бихевиоральная терапия может улучшить навыки совладения и увеличить выгоду от оказываемой поддержки и руководства через устранение когнитивных искажений, препятствующих адаптивным действиям и через ободрение пациента в постепенном восстановлении социальных и профессиональных ролей. Семейная терапия может помочь в уменьшении дисгармонии и напряжения между супругами. Длительная психотерапия не является обязательной, за исключением тех случаев, когда у пациента имеет место затянувшийся межличностный конфликт или отсутствует ответ на краткосрочную терапию.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Эти препараты блокируют обратный захват (реап-тейк) серотонина . К СИОЗС относятся циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин. Хотя эти препараты имеют сходный механизм действия, различия в их клинических свойствах обусловливают важность выбора. СИОЗС имеют широкие терапевтические границы; они относительно просты в назначении, редко нуждаются в корректировке дозы (за исключением флувоксамина).

Блокируя пресинаптический реаптейк 5-НТ, СИОЗС приводят к повышению 5-НТ стимуляции постсинаптических серотониновых рецепторов. СИОЗС действуют избирательно на 5-НТ-систему, но не специфично на различные типы серотониновых рецепторов. Поэтому они не только стимулируют 5-НТ-рецепторы, что связано с антидепрессивным и анксиолитическим эффектами, они также стимулируют и 5-НТ, что часто вызывает тревогу, инсомнию, сексуальную дисфункцию, и 5-НТ -рецепторы, что обычно приводит к тошноте и головной боли. Таким образом, СИОЗС могут действовать парадоксальным образом и вызывать тревогу.

Некоторые пациенты могут казаться более ажитированными, депрессивными и тревожными на протяжении недели после начала лечения СИОЗС или повышения дозы. Пациента и его близких необходимо предупредить о такой возможности и инструктировать о звонке врачу, если симптомы обострятся при лечении. Эту ситуацию необходимо внимательно отслеживать, так как у некоторых пациентов, особенно у детей и подростков, повышается риск суицида, если ажитация, усиление депрессии и тревога не распознаются и вовремя не купируются. Последние исследования показывают, что у детей и подростков возрастает количество суицидальных мыслей, действий и суицидальных попыток в первые несколько месяцев приема СИОЗС (схожую настороженность надо также проявлять и в отношении модуляторов серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина и ингибиторов обратного захвата дофамина-норадреналина); врачу необходимо сохранять баланс между клинической необходимостью и риском.

Сексуальная дисфункция (особенно трудности достижения оргазма, сниженное либидо и эректильная дисфункция) наблюдаются у 1/3 и более пациентов. Некоторые СИОЗС вызывают избыток массы тела. Другие, особенно флуоксетин, вызывают потерю аппетита в первые несколько месяцев. СИОЗС оказывают небольшое антихолинергическое, адренолитическое действие и эффект на сердечную проводимость. Седация минимальна или несущественна, но на протяжении первых недель лечения у некоторых пациентов отмечается тенденция к дневной сонливости. У некоторых пациентов отмечаются послабление стула и диарея.

Лекарственные взаимодействия встречаются относительно редко; однако флуоксетин, пароксетин и флувоксамин могут ингибировать изоферменты CYP450, что может приводить к выраженным лекарственным взаимодействиям. Например, флуоксетин и флувоксамин могут ингибировать метаболизм некоторых бета-блокаторов, включая пропранолол и метопролол, что может привести к гипотензии и брадикардии.

Модуляторы серотонина (5-НТ -блокаторы)

Эти препараты блокируют преимущественно 5-НТ -рецепторы и ингибируют обратный захват 5-НТ и норадреналина. К модуляторам серотонина относятся нефазодон, тразодон и миртазапин. Модуляторы серотонина обладают антидепрессивным и анксиолитическим эффектами и не вызывают сексуальной дисфункции. В отличие от большинства антидепрессантов, нефазодон не подавляет REM-сон и способствует ощущению отдыха после сна. Нефазодон существенно вмешивается в работу печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарств, его применение связано с печеночной недостаточностью.

Тразодон близок нефазодону, но не ингибирует пресинаптический обратный захват 5-НТ. В отличие от нефазодона, тразодон вызывает приапизм (в 1 из 1000 случаев) и, как - норадреналиноблокатор, может приводить к ортостатической (постуральной) гипотензии. Он обладает выраженными седативными свойствами, поэтому использование в антидепрессивных дозах (>200 мг/сут) ограничено. Чаще всего он назначается в дозах 50-100 мг перед сном у депрессивных пациентов с инсомнией.

Миртазапин ингибирует обратный захват серотонина и блокирует адренергические ауторецепторы, так же как и 5-НТ - и 5-НТ -рецепторы. В результате наблюдаются более эффективная серотонинергическая активность и усиление норадренергической активности без сексуальной дисфункции и тошноты. У него нет кардиальных побочных эффектов, минимальное взаимодействие с печеночными ферментами, участвующими в метаболизме лекарств и в целом препарат хорошо переносится, за исключением седации и набора массы тела, опосредованных блокадой гистаминовых Н -рецепторов.

Такие препараты (например, венлафаксин, дулоксетин) обладают двойным механизмом действия на 5-НТ и норадреналин, так же как и трициклические антидепрессанты. Однако их токсичность приближается к таковой у СИОЗС; тошнота является наиболее частой проблемой на протяжении первых двух недель. Венлафаксин обладает некоторыми потенциальными преимуществами перед СИОЗС: он может оказаться более эффективным у некоторых пациентов с тяжелой или рефрактерной депрессией, а также благодаря невысокой степени связывания с белками и практически отсутствием взаимодействия с печеночными ферментами, участвующими в метаболизме лекарств, обладает малым риском интеракций при одновременном назначении с другими препаратами. Однако при внезапной отмене препарата часто наблюдаются симптомы отмены (раздражительность, тревога, тошнота). Дулоксетин похож на венлафаксин по эффективности и побочным эффектам.

Ингибиторы обратного захвата дофамина-норадреналина

Через не совсем изученные механизмы эти препараты положительно влияют на катехоламинер-гическую, дофаминергическую и норадреналинергическую функции. Эти лекарства не действуют на 5-НТ-систему.

В настоящее время бупропион является единственным препаратом этого класса. Он эффективен у депрессивных пациентов при сопутствующем синдроме дефицита внимания и гиперактивности, кокаиновой зависимости и у тех, кто пытается бросить курить. Бупропион вызывает гипертензию у очень небольшого количества пациентов и не оказывает других эффектов на сердечно-сосудистую систему. Бупропион может провоцировать судорожные приступы у 0,4 % пациентов, принимающих более 150 мг 3 раза в день [или 200 мг замедленного высвобождения (SR) 2 раза в день, или

450 мг пролонгированного действия (XR) 1 раз в день]; риск повышается у пациентов с булимией. У бупропиона нет сексуальных побочных эффектов и он мало взаимодействует с другими препаратами, хотя ингибирует печеночные ферменты CYP2D6. Ажитация, которая встречается достаточно часто, ослабляется при использовании форм замедленного или пролонгированного высвобождения. Бупропион может приводить к дозозависимому нарушению кратковременной памяти, которая восстанавливается после снижения дозы.

Гетероциклические антидепрессанты

Эта группа препаратов, ранее составлявшая основу терапии, включает трициклические (третичные амины амитриптилин и имипрамин и вторичные амины, их метаболиты, нортриптилин и дезипрамин), модифицированные трициклические и гетероциклические антидепрессанты. Эти препараты повышают доступность в первую очередь норадреналина и, в определенной степени, 5-НТ, блокируя их обратный захват в синаптической щели. Длительное снижение активности а-адренорецепторов постсинаптической мембраны, возможно, общий для них итог антидепрессивной активности. Несмотря неэффективность, эти препараты сейчас редко используются, так как токсичны при передозировке и имеют много побочных эффектов. Наиболее распространенные побочные эффекты гетероциклических антидепрессантов связаны с их мускариноблокирующим, гистаминоблокирующим и а-адренолитическим действием. Многие гетероциклики обладают выраженными антихолинергическими свойствами и поэтому не годятся к назначению пожилым, пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, глаукомой или хроническим запором. Все гетероциклические антидепрессанты, особенно мапротилин и кломипрамин, снижают порог судорожной готовности.

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Эти лекарства ингибируют окислительное дезаминирование 3 классов биогенных аминов (норадреналин, дофамин и серотонин) и других фенилэтиламинов. ИМАО не оказывают эффекта л ибо оказывают незначительное влияние на нормальное настроение. Их основное значение состоит в эффективном действии, когда другие антидепрессанты неэффективны (например, при атипичной депрессии, когда не помогают СИОЗС).

ИМАО, зарегистрированные как антидепрессанты на рынке США (фенелзин, транилципромин, изокарбоксазид), являются необратимыми и неселективными (ингибируют МАО-А и МАО-В). Они могут вызывать гипертонические кризы, если одновременно употребляются симпатомиметические средства или пища, содержащая тирамин или дофамин. Этот эффект называется сырной реакцией, так как созревший сыр содержит много тирамина. ИМАО недостаточно широко используются из-за опасения подобной реакции. Более селективные и обратимые ИМАО (такие как моклобемид, бефлоксатон), которые блокируют МАО-А, пока еще не распространены в США; эти препараты практически не вызывают подобных взаимодействий. Для предупреждения гипертонического и фебрильного кризов пациенты, принимающие ИМАО, должны избегать симпатомиметических средств (например, псевдоэфедрина), декстрометорфана, резерпина, меперидина, а также солодового пива, шампанских вин, хереса, ликеров, некоторых продуктов питания, содержащих тирамин или дофамин (например, бананов, бобов, дрожжевых экстрактов, консервированного инжира, изюма, йогурта, сыра, сметаны, соевого соуса, соленой сельди, икры, печени, сильно маринованного мяса). Пациенты должны иметь при себе таблетки хлорпромазина по 25 мг и, как только появятся признаки гипертонической реакции, принять 1 или 2 таблетки, до того как достигнут ближайшего отделения неотложной помощи.

Частыми побочными эффектами являются эректильная дисфункция (реже встречается у гранилципромина), тревога, тошнота, головокружение, пастозность ног и набор массы тела. Нельзя использовать ИМАО совместно с другими классическими антидепрессантами, должно проходить как минимум 2 нед (5 нед для флуксетина, так как у него длительный период полувыведения) между приемом препаратов двух классов. Использование ИМАО с антидепрессантами, влияющими на серотониновую систему (например, СИОЗС, нефазодон), может вызвать злокачественный нейролептический синдром (злокачественная гипертермия, мышечный распад, почечная недостаточность, судороги, в тяжелых случаях - смерть. Пациентов, принимающих ИМАО и нуждающихся в антиастматическом, антиаллергическом лечении, местной или общей анестезии, должны лечить психиатр и интернист, стоматолог или анестезиолог с опытом в нейропсихофармакологии.

Выбор и назначение препарата для лечения депрессии

При выборе препарата можно руководствоваться характером ответной реакции на использовавшийся ранее специфический антидепрессант. Другими словами, СИОЗС являются препаратами первоначального выбора. Хотя различные СИОЗС примерно одинаково эффективны в типичных случаях, свойства конкретного препарата определяют их большую или меньшую пригодность у конкретных пациентов.

Если один из СИОЗС неэффективен, можно использовать другой препарат этой группы, но антидепрессанты других классов вероятнее окажутся эффективными. Транилципромин в высоких дозах (20-30 мг внутрь 2 раза в день) часто эффективен при рефрактерной депрессии после последовательного назначения других антидепрессантов; он должен назначаться врачом, имеющим опыт работы с ИМАО. В случаях рефрактерной депрессии особенно важна психологическая поддержка пациента и его близких.

Инсомния, частый побочный эффект СИОЗС, лечится снижением дозы или добавлением небольшого количества тразодона или другого седативного антидепрессанта. Возникающие в начале лечения тошнота и послабление стула обычно проходят, в то же время выраженная головная боль не всегда проходит, требуя назначения препарата другого класса. СИОЗС должны быть отменены в случае ажитации (чаще при приеме флуоксетина). При снижении либидо, импотенции, аноргазмии вследствие приема СИОЗС может помочь снижение дозы или назначение препарата другого класса.

Антидепрессанты

Препарат	Начальная доза	Поддерживающая доза	Предостережения
Гетероциклические			Противопоказаны пациентам с заболеванием коронарных артерий, некоторыми аритмиями, закрытоугольнои глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, эзофагальной грыжей; могут вызывать ортостатическую гипотензию, приводящую к падениям и переломам; потенцируют действие алкоголя; повышают уровень антипсихоти-ков в крови
Амитриптилин	25 мг 1 раз	50 мг 2 раза
Амоксапин	25 мг 2 раза	200 мг 2 раза	Может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты
Кломипрамин	25 мг 1 раз	75 мг 3 раза	Снижает судорожный порог в дозе >250 мг/сут
Дезипрамин	25 мг 1 раз	300 мг 1 раз	Не используется у пациентов младше 12 лет
Доксепин	25 мг 1 раз	150 мг 2 раза	Вызывает увеличение массы тела
Имипрамин	25 мг 1 раз	200 мг 1 раз	Может вызывать повышенную потливость и кошмарные сновидения
Мапротилин	75 мг 1 раз в день	225 мг 1 раз
Нортриптилин	25 мг 1 раз	150 мг 1 раз	Эффективно действуют в терапевтическом окне
Протриптилин	5 мг 3 раза	20 мг 3 раза	Трудно дозировать из-за сложной фармакокинетики
Тримипрамин	50 мг 1 раз	300 мг 1 раз	Вызывает увеличение массы тела
			При приеме совместно с СИОЗС или нефазодоном возможно развитие серотонинового синдрома; возможны гипертонические кризы при совместном назначении с другими антидепрессантами, симпатомиметическими или другими селективными препаратами, определенной пищей и напитками
Изокарбоксазид	10 мг 2 раза	20 мг 3 раза
Фенелзин	15 мг Зраза	30 мг 3 раза	Вызывает ортостатическую гипотензию
Транилципромин	10 мг 2 раза	30 мг 2 раза	Вызывает ортостатическую гипотензию; обладает амфетаминоподобным стимулирующим эффектом, вероятен риск злоупотребления

Эсциталопрам	10 мг 1 раз	20 мг 1 раз
Флуоксетин	10 мг 1 раз	60 мг 1 раз	Имеет очень длительный период полувыведения. Единственный антидепрессант с доказанной эффективностью у детей
Флувоксамин	50 мг 1 раз	150 мг 2 раза	Может вызывать клинически значимое повышение уровня теофиллина, варфарина, клозапина в крови
Пароксетин	20 мг 1 раз 25MrCR1 раз	50 мг 1 раз в 62,5 MrCR1 раз	Имеет большую вероятность взаимодействий между активными метаболитами и ТЦА, карбамазепином, антипсихотиками, антиаритмическими средствами 1С типа, чем другие СИОЗС; может вызывать выраженное подавление эякуляции
Сертралин	50 мг 1 раз	200 мг 1 раз	Среди СИОЗС наибольшая встречаемость послабления стула
Циталопрам	20 мг 1 раз	40 мг 1 раз вдень	Снижает возможность лекарственных взаимодействий за счет меньшего эффекта на ферменты CYP450

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Модуляторы серотонина (5-НТ блокаторы)

Ингибиторы обратного захвата дофамина и норадреналина

ИМАО - ингибиторы моноаминооксидазы, ТЦА - трициклические антидепрессанты, CR - непрерывное высвобождение, XR - пролонгированное высвобождение, 5-НТ - 5-гидрокситриптамин (серотонин), SR - замедленное высвобождение, XL - продленное высвобождение.

СИОЗС, которые склонны стимулировать многих депрессивных пациентов, должны назначаться утром. Если полную дозу гетероциклического антидепрессанта принимать перед сном, то повышенной седации не будет, минимизируются побочные эффекты днем и улучшится комп-лаенс. ИМАО обычно назначаются утром или до обеда, чтобы избежать избыточной стимуляции.

Терапевтический ответ на большинство антидепрессантов наблюдается на 2-3-й неделе (иногда начиная с 4-го дня до 8-й недели). При первом эпизоде легкой или умеренной депрессии антидепрессанты необходимо принимать на протяжении 6 мес, затем постепенно снижать за 2 мес. Если имел место тяжелый или повторный депрессивный эпизод либо выражен суицидальный риск, на протяжении поддерживающего лечения необходимо принимать дозу, способствующую полной ремиссии. При психотической депрессии максимальные дозы венлафаксина или гетероциклических антидепрессантов (например, нортриптилина) должны назначаться в течение 3-6 нед; если необходимо, то могут добавляться антипсихотики (например, рисперидон, начиная от 0,5-1 мг перорально 2 раза в день, постепенно повышая до 4-8 мг 1 раз в сутки, оланзапин, начиная с 5 мг перорально 1 раз в сутки и постепенно повышая до 10-20 мг 1 раз в день, кветиапин, начиная с 25 мг внутрь 2 раза в день и постепенно увеличивая до 200-375 мг внутрь 2 раза в день). Для предупреждения развития поздней дис-кинезии антипсихотик должен назначаться в минимально эффективной дозе и отменяться, как только это возможно.

Для предупреждения обострений обычно необходима поддерживающая терапия антидепрессантами от 6 до 12 мес (до 2 лет у пациентов старше 50 лет). Большинство антидепрессантов, особенно СИОЗС, должны отменяться постепенно (снижение дозы на 25 % в неделю), а не внезапно; одномоментная отмена СИОЗС может привести к серотониновому синдрому (тошнота, озноб, мышечные боли, головокружение, тревога, раздражительность, инсомния, усталость).

Некоторыми пациентами используются лечебные травы. Зверобой может быть эффективен при легкой депрессии, хотя эти данные противоречивы. Зверобой может взаимодействовать с другими антидепрессантами.

Электросудорожная терапия в лечении депрессивного расстройства

В лечении тяжелой депрессии с суицидальными мыслями, депрессии с ажитацией или психомоторной заторможенностью, депрессии во время беременности, в случае неэффективности предшествующей терапии часто используется электросудорожная терапия. Пациенты, отказывающиеся от еды, нуждаются в электросудорожной терапии для предотвращения летального исхода. Электросудорожная терапия также эффективна при психотической депрессии. Эффективность на 6-10 сеансов электросудорожной терапии высока, и этот метод может быть спасительным для жизни. После электросудорожной терапии бывают обострения, поэтому необходима поддерживающая медикаментозная терапия после окончания электросудорожной терапии.

, , , , , , [

Фототерапия может использоваться у пациентов с сезонной депрессией. Лечение можно проводить дома с применением ламп 2500-10 000 люкс на расстоянии 30-60 см на протяжении 30-60 мин в день (длительнее при менее интенсивных источниках света). Для пациентов, которые ложатся спать поздно ночью и просыпаются поздним утром, фототерапия наиболее эффективна по утрам, иногда с дополнительной экспозицией 5-10 мин между 15 и 19 ч.

Селективные агонисты серотонина. Сиозс

История открытия антидепрессантов

Волшебные таблетки — их группы

Механизм действия антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Побочные эффекты

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Мощность «волшебных таблеток»

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Каждому найдется что-то по карману

Правда за гранью теории всегда

Антидепрессанты доступные всем

Антидепрессанты растительного происхождения

Меры безопасности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ТОП-10 лучших и полный список

Механизм действия и фармакологические свойства

Сфера применения

Ограничения и противопоказания

Побочные действия

Информация к размышлению

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Общая схема лечения

Еще раз о предостережениях!

Трициклические антидепрессанты: список препаратов

Итак, список препаратов трициклических антидепрессанов

Применение антидепрессантов: список препаратов

Успокаивающие

Стимулирующие

Препараты сбалансированного воздействия

Обратимые ингибиторы моноаминоксидазы и селективные ингибиторы обратного захвата

Трициклические

Антидепрессанты нового поколения

Побочные эффекты

Антидепрессанты без рецепта врача: названия, цены, список

Что это такое – депрессия, и чем она опасна

Классификация антидепрессантов по принципу действия на организм

Классификация антидепрессантов по принципу биохимического действия

Трициклические антидепрессанты (ТЦА)

Амитриптилин

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО)

Моклобемид

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Флуоксетин

Другие типы препаратов

Бупропион (Зибан)

Антидепрессанты нового поколения

Разница между антидепрессантами и транквилизаторами

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Афобазол

Чем опасно самостоятельное лечение депрессии

Как получить рецепт на препарат?

Растительные препараты от депрессии

Негрустин

Механизм действия и фармакологические свойства

Сфера применения

Ограничения и противопоказания

Информация к размышлению

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Общая схема лечения

Еще раз о предостережениях!

Психотерапия

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Модуляторы серотонина (5-НТ -блокаторы)

Ингибиторы обратного захвата дофамина-норадреналина

Гетероциклические антидепрессанты

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Выбор и назначение препарата для лечения депрессии

Электросудорожная терапия в лечении депрессивного расстройства

Как приготовить желе из персиков с желатином

Кабачковое варенье с апельсином и лимоном в мультиварке